-GLP-1口服小分子ASC30啟動全球III期臨床項目，將在美國、歐洲和加拿大開展兩項關鍵臨床試驗，將入組約4,600名肥胖或超重受試者。

-宣佈同類首創（first-in-class）每日一次口服小分子GLP-1/GIP/胰澱素固定劑量復方制劑在非人靈長類動物中取得積極的臨床前數據。

-行業領先的每日一次、每次一片口服小分子肥胖症及其他代謝疾病管線：包含五款覆蓋GLP-1、GIP和胰澱素靶點的單藥及固定劑量復方制劑產品。

-擁有充足的在手現金，足以覆蓋預計於2028年底在美國遞交的ASC30新藥上市申請（NDA）以及預計於2029年初在歐洲遞交的ASC30上市許可申請（MAA），並可支持本公司運營至2029年。

香港2026年8月3日 /美通社/ -- 歌禮製藥有限公司（香港聯交所代碼：1672，簡稱「歌禮」）宣佈，每日一次口服小分子GLP-1（ASC30）已獲得美國食品藥品監督管理局（FDA）的III期臨床研究批准。ASC30是歌禮口服小分子肥胖症治療管線組合中的核心支柱。公司已針對ASC30長期體重管理適應症啟動了一項全球III期臨床項目，該項目由兩項關鍵的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的全球III期試驗（AURORA-1 NCT07743463和AURORA-2 NCT07743450）組成，將在美國、歐洲和加拿大共入組約4,600名肥胖或超重受試者。這兩項關鍵研究將評估每日一次口服三種維持劑量（20毫克、40毫克和60毫克）的ASC30對比安慰劑，在非2型糖尿病肥胖或超重受試者（AURORA-1）以及伴有2型糖尿病的肥胖或超重受試者（AURORA-2）中的長期療效、安全性和耐受性。AURORA-1和AURORA-2的治療週期均為72周，20毫克、40毫克和60毫克維持劑量組的滴定週期（titrations）分別為12周、16周和20周。本公司預計將於2028年第三季度公佈ASC30 III期臨床項目的頂線數據，並計劃於2028年底向美國FDA提交新藥上市申請（NDA）以及於2029年初向歐洲藥品管理局（EMA）遞交上市許可申請（MAA）。如獲得美國和歐洲相關監管機構的批准，ASC30將有望成為繼orforglipron後，在美國和歐洲獲批的第二款口服小分子GLP-1。本公司擁有充足的在手現金，足以覆蓋預計遞交的ASC30 NDA和MAA，並可支持本公司運營至2029年。

歌禮亦公佈了其同類首創（first-in-class）每日一次口服小分子GLP-1/GIP/胰澱素三靶點激動劑固定劑量復方制劑（FDC）的積極數據。該三靶點激動劑FDC的加入，使歌禮擁有了用於治療肥胖症和其他代謝疾病的非常全面和先進的口服小分子管線（表1）。該管線包括：一款同類最佳（best-in-class）且處於III期臨床階段的每日一次口服小分子GLP-1；一款同類首創的每日一次口服小分子GLP-1/GIP雙靶點激動劑FDC（全球首款類似於替爾泊肽的口服小分子復方制劑）；一款同類首創的每日一次口服小分子GLP-1/GIP/胰澱素三靶點激動劑FDC（全球首款類似於替爾泊肽+eloralintide的口服小分子復方制劑）；以及一款同類首創的每日一次口服小分子類似eloralintide的選擇性胰澱素受體激動劑（SARA）。這一全面的管線組合使歌禮具備了獨特的競爭優勢，能夠顯著擴大可接受口服藥物治療的人群。

表1. 歌禮每日一次口服小分子管線

口服小分子三靶點激動劑復方制劑（GLP-1/GIP/胰澱素）

歌禮的同類首創、靶向GLP-1、GIP及胰澱素（SARA）的每日一次口服小分子三靶點激動劑固定劑量復方制劑（ASC30_48_39FDC）在非人靈長類動物中給藥七天後，展現出依賴於GIPR激動劑（ASC48）劑量、且具有統計學顯著性的體重下降，減重高達15.2%。這較靶向GLP-1R和胰澱素受體（SARA）的口服雙靶點激動劑固定劑量復方制劑（ASC30_39FDC）的減重效果相對提升高達120%（表2）。該數據表明GIP成分（ASC48）對於ASC30_48_39FDC三靶點激動劑至關重要。ASC30_48_39FDC是口服小分子三靶點激動劑，類似於三靶點激動劑多肽注射劑（如替爾泊肽聯合eloralintide）。在近期公佈的一項臨床研究中，替爾泊肽聯合eloralintide於第32周在人體中實現了29%的體重下降^[1]。

表2. 在非人靈長類動物中連續七天每日一次口服ASC30_48_39FDC

類似eloralintide的口服小分子SARA

歌禮的同類首創每日一次類似eloralintide的口服小分子SARA（ASC39）是歌禮口服小分子肥胖症治療管線組合中的第二大支柱。在臨床前模型中，ASC39展現出與eloralintide類似的胰澱素選擇性與療效（新聞發佈）。在同一臨床前模型中，ASC39對人胰澱素1型受體（hAMY1R）的選擇性比人降鈣素受體（hCTR）高40倍，這與eloralintide在相同模型中表現出的高60倍的選擇性相當。在飲食誘導肥胖（DIO）大鼠中，連續六天每日一次口服給藥5mg/kg ASC39實現了6.0%的體重下降，與eloralintide（5.0%）相當（表3）。ASC30_39FDC，一款GLP-1/胰澱素雙靶點激動劑FDC，預計將成為該類型全球首款進入臨床研究階段（預計於2026年第四季度）的FDC。

表3. 連續六天每日一次口服給藥ASC39與皮下注射eloralintide在肥胖大鼠中的對比。

口服小分子雙靶點激動劑復方制劑（GLP-1/GIP）

歌禮同類首創、每日一次口服靶向GLP-1R和GIPR的雙靶點激動劑FDC（ASC30_48FDC）在非人靈長類動物中給藥八天後，實現了10.5%的體重下降。這較ASC30單藥治療的減重效果相對提升52%（新聞發佈）。在一項和替爾泊肽的頭對頭體外研究中，同類首創的口服小分子GIPR激動劑ASC48在hGIPR 環磷酸腺甘（cAMP）激活實驗中的EC₅₀為1 pM，展現出優於替爾泊肽（替爾泊肽，EC₅₀ = 3 pM）的激動活性。ASC30_48FDC是口服小分子雙靶點激動劑，類似於雙靶點激動劑多肽注射劑（如替爾泊肽）。替爾泊肽說明書顯示，其在人體中實現了高達20.9%的體重下降^[2]。

表4. 在非人靈長類動物中連續八天每日一次口服ASC30_48FDC

「近期我們收到了FDA對ASC30項目end-of-Phase II的積極反饋，隨後啟動了ASC30的全球III期項目，這很令人振奮。ASC30是我們每日一次、每次一片口服小分子肥胖症治療管線組合中的核心支柱。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「ASC30（GLP-1）、ASC48（GIP）和ASC39（胰澱素SARA）是具有不同理化性質的小分子。在研發這些分子的固定劑量復方制劑（FDC）過程中，我們已成功攻克了諸多技術挑戰。我們同類首創口服小分子三靶點（GLP-1/GIP/胰澱素）固定劑量復方制劑的最新數據，進一步鞏固了我們在行業中領先的、全面的、並具有差異化的每日一次、每次一片口服小分子管線，用於治療肥胖症和其他代謝疾病。」

關於歌禮製藥有限公司

歌禮製藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創（first-in-class）藥物的開發和商業化。利用公司專有的基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術以及口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項目ASC30，一款每日一次口服小分子GLP-1R激動劑，用於長期體重管理和糖尿病治療；ASC30_48FDC，一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）與ASC48（GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑；ASC30_48_39FDC，一款每日一次口服小分子三靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）、ASC48（GIPR激動劑）與ASC39（胰澱素選擇性受體激動劑（SARA））的固定劑量復方制劑；ASC39，一款與eloralintide類似、強效且對胰澱素具有選擇性的每日一次口服小分子胰澱素受體激動劑（SARA）；ASC30_39FDC，一款每日一次口服小分子雙靶點激動劑，為ASC30（GLP-1R激動劑）與ASC39（胰澱素選擇性受體激動劑（SARA））的固定劑量復方制劑；ASC36，一款胰澱素多肽，設計為每月一次至每季度一次皮下注射以及每日一次口服；ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽；ASC36_35FDC，一款每月一次皮下注射三靶點多肽激動劑，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC35（GLP-1R/GIPR激動劑）的固定劑量復方制劑；ASC37，一款GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，設計為每月一次皮下注射及每日一次口服；以及ASC36_37FD），一款每月一次皮下注射四靶點多肽激動劑，為ASC36（胰澱素受體激動劑）與ASC37（GLP-1R/GIPR/GCGR激動劑）的固定劑量復方制劑，用於長期體重管理。歌禮已在香港聯交所上市（1672.HK）。

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